血壓篇： 耐比洛錠（第三代 β1 受體阻斷劑）

張國柱

耐比洛錠（商品名：Nebilet；學名：Nebivolol）是第三代具高選擇性的心臟 β1 腎上腺素受體阻斷劑（adrenoreceptor blocker），主要用於治療原發性高血壓和心衰竭。

Nebivolol 口服後吸收迅速，不受食物影響，可同時或不隨餐服用。藥物代謝存在明顯的個體差異，主要與肝臟 CYP2D6 酵素的遺傳多態性有關。對肝功能嚴重不全（Child-Pugh Class C）患者禁用；對腎功能不全患者和 65歲 以上老年患者的建議起始劑量為每日 2.5 毫克。

與其他 β 阻斷劑不同，Nebivolol 不僅能降低日間血壓，還能有效控制夜間血壓和晨間血壓峰值。對「非杓型」（即夜間血壓下降不足 10%）高血壓患者，晚間服藥可能更有益於改善夜間血壓控制和恢復正常的晝夜節律。考慮 β 阻斷劑可能導致心率減慢，若在夜間服用，可能增加心動過緩的風險。因此，對有心動過緩風險的患者，可能更適合早晨服用。注意：如靜息心率（resting herat rate）低於每分鐘 50-55 下或有心跳過慢症狀，應立即告知醫師。

耐比洛錠具獨特的雙重降低血壓機制。首先，Nebivolol 通過阻斷心臟 β1 受體，降低心率和心肌收縮力，從而降低血壓。其次，Nebivolol 透過刺激 β3 受體所介導的 L-arginine/nitric oxide 路徑，促進一氧化氮的釋放與降低氧化壓力，在心臟預防心肌缺氧、增加收縮力學效率，在血管產生擴張並降低周邊血管阻力。這一特性使耐比洛錠與傳統 β 受體阻斷劑有所不同，為其提供了額外的降壓機制，同時保持心輸出量與心臟功能。

內皮細胞功能障礙是高血壓、糖尿病和其他心血管疾病患者常見的情況，也是動脈粥樣硬化和心血管事件的風險因素。Nebivolol 能夠增加一氧化氮介導的血管舒張，對已有或有風險發展內皮細胞功能障礙的高血壓患者特別有益。臨床資料顯示，Nebivolol 不會對高血壓患者的勃起功能產生不良影響，這是傳統 β 阻斷劑可能導致的常見副作用。

Nebivolol 在保護和改善腎功能方面展現出多重優勢，尤其是增加 NO 生物利用度、抗氧化（註一）、抗發炎（註二）以及抗纖維化（註三）的特性，使其在對比劑腎病（CIN）預防、腎移植後腎功能保護、腎動脈狹窄後腎功能改善以及敗血症相關腎損傷等多種腎臟疾病中具有應用潛力。僅管臨床前的研究證據支持了這些機制，但仍需進一步大規模、精心設計的臨床試驗，以確定 Nebivolol 在不同腎臟疾病中對腎功能的保護效力。

耐比洛錠獨特的血管擴張特性與代謝途徑，使其在藥物-食物交互作用上具有特殊考量。關鍵管理策略包括：酒精攝取量控制、咖啡因攝取限制、高鉀飲食警覺性監測，以及避免特定藥草補充劑，特別是 Pleurisy Root (胸膜根或桔梗根) 。因為 Pleurisy Root 含強心苷（cardiac glycoside）成分（可抑制細胞 ATPase），與 Nebivolol 併用可能加劇心搏過緩，並增加房室傳導阻滯風險，必須嚴格避免。

Nebivolol 作為第三代選擇性 β1 受體阻斷劑，憑藉其獨特的雙重作用機制，不僅能有效降低血壓，還能提供額外的心血管保護作用，特別適合心跳過快、合併心血管疾病或需要心血管保護的高血壓患者。患者應在專業醫師指導下使用耐比洛錠，定期監測血壓和心率，並遵循醫囑進行用藥調整，以獲得最佳的治療效果和生活品質。

註一

研究顯示，Nebivolol 具有強大的抗氧化特性，可降低腎組織中的丙二醛 (MDA) 水平，同時提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性和谷胱甘肽 (GSH) 水平。

註二

在敗血症誘導的腎損傷模型中，Nebivolol 顯著降低了腎臟炎症介質（如TNF-α、IL-6 和 IL-1β）水平，並增加抗炎細胞因子 IL-10 表達。

註三

實驗研究證實，Nebivolol 可抑制腎臟中的轉化生長因子-β1 (TGF-β1) 及其下游 Smad2/3 訊息路徑，減少 α-平滑肌肌動蛋白 (α-SMA) 表達，從而發揮抗纖維化作用。